化疗金标准,5大铂类药物你必须了解!

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所属分类:妇科肿瘤

对于卵巢癌患者而言,铂类药物的使用可以说是非常熟悉了。
铂类抗肿瘤药物的研究最早兴起于50年前,1967 年,美国密执安州立大学教授 Roserlberg首次发现顺铂具有抗肿瘤活性,从此打开铂类药物抗肿瘤的市场。



第一代顺铂,第二代卡铂、奈达铂,第三代奥沙利铂、洛铂。这五种药物的作用机制类似,但其适用范围、用法及不良反应不尽相同,其中,对卵巢癌有治疗作用的主要为顺铂、卡铂及奈达铂。根据2018NCCN卵巢癌指南:初次化疗及新辅助化疗首选铂为基础的治疗方案。那么,大家对铂类药物又了解多少呢?



详细解读五种铂类药物


一、顺铂


顺铂,一度被称为“化疗药物中高效高毒的典范”,地位高居化疗药物的首位。作为多种实体瘤的一线用药,其效果非常可观,采用顺铂的抗癌方案也是非常多样的。
不良反应

1.肾毒性:使用顺铂后,肾毒性的表现非常明显,在用药1~2 周内,可能出现肾小管损伤、血尿、血肌酐升高等现象,其应对措施除了水化,目前并没有其他治疗方法。

2.消化道反应:使用顺铂后,患者的消化道反应也非常明显,主要表现为:用药1~2 小时可能发生急性呕吐,并持续 1 周左右,其应对措施为注入强效止吐剂。

3.耳毒性:产生耳毒性反应强烈,程度与用药总量有关,主要表现为耳鸣、耳聋、不可逆的高频听力丧失。中耳炎患者禁用顺铂。值得注意的是,顺铂与氨基糖甙类抗生素(链霉素、庆大霉素等)合用,可产生致命性肾衰,最终导致耳聋。

4.骨髓抑制较轻:若剂量 ≥120 mg/m2 发生率可达 40%,亦与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性重叠,白细胞 < 3.5x109/L、血小板 <75x109/L 需谨慎。



二、卡铂


作为第二代抗肿瘤药物,卡铂的使用同样十分普及,是进入临床的第 2 个铂类络合物,主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,其特点表现为化学稳定性好,胃肠道等毒副反应程度低于顺铂,病人耐受程度较高。


不良反应


1.血小板减少严重,最低点出现在 2~3 周,恢复在治疗后第 4 周。
2.恶心、呕吐常见,一般于治疗后 6~12 小时出现,24小时内消失。

 注意事项 

①使用卡铂治疗前不需水化,但同时应用氨基糖甙类会增加肾毒性和耳毒性。

②卡铂与铝可能发生反应,应避免与铝制品接触,除了配制药液及输液时应避免接触铝制品,患者的餐具也不要用铝制品。

③卡铂易溶于水,对光敏感,易分解,注意避光。



三、奈达铂


日本生产的二代铂类药,主要用于食管癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌。在亚洲应用广泛,而在欧美应用很少,广谱性不如顺铂,疗效因人而异。

不良反应

1.奈达铂的胃肠道反应为较轻的恶心、呕吐,发生率分别为43.2%和32.4%。

2.奈达铂的骨髓抑制作用为其剂量限制性毒性,可导致白细胞、红细胞特别是血小板的减少,骨髓抑制的发生率为80%。

 注意事项 

使用奈达铂后,消化道反应并没有顺铂强烈,但骨髓抑制比顺铂严重,尤其是血小板降低、白细胞下降较为厉害,但其胃肠道和肾毒性较小,可以用于 DDP 不能耐受的老年患者。

四、奥沙利铂


奥沙利铂是第三代铂类抗肿瘤药,与顺铂无交叉耐药,主要用于结直肠癌晚期一二线治疗和术后辅助治疗,也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、淋巴瘤等。


不良反应


1.作为第3代铂类药物的奥沙利铂胃肠道反应最轻。奥沙利铂单独用药时,引起骨髓抑制较少见。

2.其神经毒性最明显,包括急性和积累性神经毒性,主要表现为手足和口周感觉异常和迟钝,握力减低,持续时间一般不超过7天,约1%~2%的患者发生急性喉痉挛,85%~95%的患者遇冷会激发和加重。



五、洛铂


洛铂为二氨甲基 - 环丁烷 -乳酸合铂,由德国开发,2005年,经国家食品药品监督管理局批准,作为国家一类新药上市,其作用机制除影响 DNA 的合成、复制以外,还可以影响原肿瘤基因 c-mye的表达,而c-mye的表达与肿瘤的发生、凋亡和细胞增殖有关。

不良反应

1.洛铂的神经毒性较轻,1.3%的患者发生感觉异常、神经疾病、神经痛、耳毒性,仅在0.5%的患者中发生精神错乱和视觉异常等症状。

2.洛铂的血液毒性与奥沙利铂相似。

各自使用方法


1.顺铂:用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释。

2.卡铂:先使用5%葡萄糖注射液10-20ml溶解,再用5%葡萄糖注射液稀释至0.5mg/ml,避光输注。

3.奈达铂:临用前,用生理盐水溶解后,稀释至250-500 ml,静滴60分钟以上,滴完后再补液1000-1500 ml。

4.奥沙利铂:先使用注射用水或5%葡萄糖注射液10-20ml溶解,加入5%葡萄糖注射液250-500ml中静脉滴注2h。

5.洛铂:5%葡萄糖250 ml 静滴2h。


不良反应对比

1.胃肠道不良反应:顺铂>卡铂、奈达铂>奥沙利铂、洛铂

2.肾毒性:顺铂>卡铂、奈达铂>奥沙利铂、洛铂

3.血液毒性:奈达铂>卡铂>顺铂>奥沙利铂、洛铂

4.神经毒性:奥沙利铂>奈达铂>卡铂>顺铂>洛铂


对于卵巢癌病友来说,了解各种铂类药物的作用原理、有效性和副作用是非常重要的,只有了解这些药物,才能根据自己的实际情况,配合医生制定更为合理的治疗方案,早日战胜病魔。

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