奥拉帕利为什么改用片剂?吃之前你该知道这一点!

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所属分类:妇科肿瘤

8月22日,国内卵巢癌病人翘首以盼的奥拉帕利正式获批,用于治疗铂敏感复发性卵巢癌。


这标志着国内卵巢癌治疗领域正式进入靶向药物治疗时代。


据了解,国庆节放假前已有超过200位病人在全国各大城市相关药店买到奥拉帕利(利普卓)。


此前,因国内尚未上市,有一些病人到香港或其它地方购买过该药。


细心的朋友可以发现,目前国内买到的药物和之前香港买到的不太一样。

港版和大陆版差异在哪里
包装不一样


香港买到的是一大盒中装有四小瓶,每小瓶中有112粒胶囊,每粒胶囊含有50mg奥拉帕利。


而国内大陆买到的是每盒两个铝塑板,共56片的奥拉帕利片,每片含150mg奥拉帕利。


服用剂量不一样


大陆版和港版奥拉帕利的服用量也是不一样的,虽然都是一天服用2次,但胶囊每次需要服用8粒(即每次400mg,每日两次),而奥拉帕利片则每次只需2片(每次300mg,每日两次)。


为什么会一个是胶囊,一个是片剂?


显而易见,片剂每次只需服2片,相比胶囊每次8粒,要方便得多。



为什么港版与大陆版本差异巨大?


细心好奇的朋友可能会想,为什么每粒胶囊不能多装点奥拉帕利,这样就可以少吃几粒了,不是吗?


或者一粒胶囊那么大,为什么只有50mg奥拉帕利呢?

再或者,为什么胶囊一次需要吃400mg,而片剂只需要300mg呢?


一种药物应该做成静脉输液还是口服胶囊或片剂等,每次又应该使用多少量,多长时间用一次等等问题。


这样的问题,几乎所有药物在开发时,专业的药物科学家们都会去研究探索。


这些看似日常的问题,实际上是非常严谨的,需要许多的科学技术和实验数据来回答。


简单来说,对于临床治疗,吃多少量的药并不是关键问题,最终得看吸收了多少药物,有多少药物递送到起作用的疾病部位。

(香港上市的奥拉帕利包装)

(内地上市的奥拉帕利包装)

胶囊剂型——溶解度的首次突破


很多药物水溶性太低,不怎么溶解,导致药物没法高效吸收(生物利用度太低),要达到治疗效果,需要服用更大的量,才能吸收到足够的药物到人体内。


这样不仅是浪费,更重要的是如果每次吃一大堆药,可能会给病人服药带来巨大负担,服药的依从性不好。


奥拉帕利就曾遇到这样的问题,其水溶性比较低,生物利用度不高。


需要采用先进的药物制剂技术改善溶解度并增加生物利用度。


从而才能通过便利的口服和胃肠道吸收达到有效的药物浓度。


最初阿斯利康公司的药物制剂科学家通过半固定分散系统,以月桂酰聚乙二醇甘油酯为辅料,使奥拉帕利的溶解度得到提高,从而生产出在欧美和香港等市场上的奥拉帕利胶囊。


但就像前面所提到的,虽然胶囊剂型部分解决了很棘手的溶解度太低的问题,病人却需要每天服用16粒,非常不方便。


由于载药量只能达到10%,也就是100mg中最多只能有10mg的奥拉帕利。

这样的1粒为500mg的胶囊中,其实只含有50mg奥拉帕利,其中还含有为了改善溶解度而添加的450mg的辅料。


这就是为什么1粒奥拉帕利胶囊为0号胶囊,体型如此巨大,但却只含有50mg奥拉帕利的原因。


正是如此,胶囊剂型每次需要吃8粒才能达到治疗的有效药物浓度。

片剂——再次突破溶解度的黑科技


随着奥拉帕利这样的创新药物的出现,以及诊疗技术的发展,很多卵巢癌病人会有比较长的生存期。


这也就意味着,卵巢癌治疗会成为长期的慢病管理。


在这种情况下,病人每天服用16粒的胶囊显然不太方便。


药物开发人员也以患者第一为理念,认为应该尽量减少病人这样的服药负担。


因此,在胶囊剂型的基础上,又开发出新的片剂。


为了进一步提高奥拉帕利的溶解度,片剂生产过程中,首先,将纯的奥拉帕利晶体与聚维酮多聚物混合。


然后,经过240度的高温处理,奥拉帕利会气化并与多聚物形成气固分散体系,均匀分布于分散介质(聚维酮多聚物)中。


通过这种方式,使奥拉帕利的溶解度增加了10倍,高温处理后的熔出物中均匀地含有奥拉帕利,将熔出物冷却研磨成粉、压片和包衣之后,就制作成奥拉帕利片了。


这种技术生产出的片剂,药物载量达到25%,也就是说每100mg可以含有25mg的奥拉帕利,所以大家买到的小小一片含有150mg奥拉帕利。


另外,有研究表明奥拉帕利片的生物利用度高于之前的胶囊剂型,服用300mg的片剂与服用400mg的胶囊,吸收到血液中的量基本一致。


所以,病人每次服用两片即可,早晚各一次,用起来就非常方便了。
 
小编实地采访,得到热溶出技术生产关键过程。

要知道,看似简单的过程,在国内药厂生产过程中并不常见,属于全球独家专利技术哦!


由此可见,国内上市的奥拉帕利片(利普卓)是更新的产品,使用起来更加方便,这也算是国内众多病人相比国外多等待几年,得到的一点点福利。


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